레날리도마이드 191732-72-6

레날리도마이드란??

레날리도마이드191732-72-6,미국 바이오제약회사 세엘진(Celgene)이 개발한 탈리도마이드와 화학구조가 유사한 항종양제다. 항종양, 면역 조절, 항혈관신생 효과 등 다양한 작용을 합니다. 말초혈액 단핵세포에 의한 염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 항염증성 사이토카인의 분비를 증가시킬 수 있습니다. 시험관 내 실험에서는 Namalwa 세포와 같은 특정 세포주의 증식을 억제할 수 있는 것으로 나타났습니다.레날리도마이드 API다발성 골수종 세포와 MM1S 세포의 성장을 억제할 수 있습니다. 또한 cyclooxygenase-2(COX-2)의 발현을 억제할 수 있지만 COX-1에는 영향을 미치지 않습니다. 2개의 다기관 무작위 이중 맹검 위약 대조 임상 연구에서 다발성 골수종에 대한 레날리도마이드의 안전성과 효능을 평가했으며, 1차 유효성 종료점은 질병 진행까지의 시간(TTP)이었습니다. 중간분석 결과, 병용요법군은 덱사메타손 단독요법군에 비해 TTP가 유의하게 우수한 것으로 나타났다. 최근 임상 연구 결과에 따르면 레날리도마이드가 다발성 골수종, 백혈병, 전이성 신장 세포 암종, 고형 종양, 원발성 전신 아밀로이드증 및 골수 섬유증과 관련된 전신 골수 섬유증의 치료에 특정 효능이 있는 것으로 나타났습니다.

레날리도마이드(Lenalidomide)는 탈리도마이드의 차세대 유도체이지만 기형 유발 독성은 발견되지 않았으며 케미컬북(Chemicalbook)에 따르면 그 효능은 탈리도마이드보다 100배 강력합니다. 3상 임상시험 결과에 따르면 레날리도마이드가 현재 다발성 골수종 치료에 가장 효과적인 약물로, 환자의 절반 이상이 약물 복용 후 3년 이상 생존 연장을 경험하고 있다. 이는 또한 골수이형성증후군(MDS) 치료에 효과적인 유일한 약물이며, 임상 결과에 따르면 레날리도마이드를 사용하여 치료한 MDS 환자의 64%는 더 이상 수혈이 필요하지 않은 것으로 나타났습니다.

2005년 12월, 레날리도마이드는 골수이형성증후군(MDS) 치료용으로 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았습니다.

2006년 3월, FDA는 Celgene이 생산한 레날리도마이드를 다발성 골수종(MM) 치료용으로 승인했습니다.

2011년 9월 23일, 유럽의약청(EMA)은 승인된 환자 집단에서 레날리도마이드(상표명: Revlimid)의 이점이 위험보다 크다는 것을 확인하는 성명을 발표했지만, 또한 의사들에게 이 약과 관련된 새로운 악성 종양의 위험에 대해 경고했습니다. 의약품. 레날리도마이드는 이전에 적어도 한 가지 치료를 받은 다발성 골수종 성인 환자를 치료하기 위해 덱사메타손과 병용하여 사용됩니다. 세 가지 새로운 연구에서는 새로 진단된 다발성 골수종 환자에게 레날리도마이드를 다른 치료법과 병용하여 투여할 때 새로운 암 발병률이 증가하는 것으로 나타났습니다.

기본 정보:

제품명 : 레날리도마이드

CAS:191732-72-6

MF:C13H13N3O3

MW:259.26

EINECS:691-297-1

MDL 번호:MFCD18064659

녹는점:265-268도

끓는점:614.0±55.0도(예상)

밀도 1.460±0.06g/cm3(예상)

저장 온도 2-8도

용해도 DMSO에 용해됨(최대 30mg/ml)

구조식:

품질 기준:

생물학적 활동

레날리도마이드191732-72-6PBMC에서 IC50이 13nM인 TNF-분비 억제제입니다. 레날리도마이드(CC-5013)는 유비퀴틴 E3 리가제 세레블론(CRBN)에 대한 리간드이며, 이는 CRBN-CRL4 유비퀴틴 리가제를 통해 두 개의 림프성 전사 인자인 IKZF1 및 IKZF3을 선택적으로 유비퀴틴화하고 분해합니다. 레날리도마이드는 절단된 카스파제-3의 발현을 촉진하고, VEGF의 발현을 억제하며, 세포사멸을 유도합니다.

행동의 메커니즘

레날리도마이드(Lenalidomide)는 다양한 작용 기전을 가진 면역조절 약물입니다. 시험관 내 연구에서 1) 직접적인 항종양 효과, 2) 혈관신생 억제, 3) 면역 조절의 세 가지 주요 메커니즘이 있는 것으로 나타났습니다. 생체 내에서 골수 간질 세포의 지지, 항혈관신생 및 항파골세포 활성, 면역조절 활성을 억제함으로써 직접적으로 또는 간접적으로 종양 세포의 세포사멸을 유도합니다. 분자 수준에서 레날리도마이드는 유비퀴틴 E3 리가제와 상호작용하고 이 카로스 전사 인자 IKZF1 및 IKZF3의 분해를 위해 이 효소를 표적으로 삼는 것으로 나타났습니다.

안정성과 저장

레날리도마이드 API(활성 의약품 성분)의 안정성 및 보관 조건은 다음과 같습니다.

안정성: 상온에서는 비교적 안정하지만 빛, 습기, 고온 등의 요인에 의해 저하될 수 있습니다. 빛에 노출되면 품질이 저하될 수 있으므로 햇빛에 노출되지 않도록 보호해야 합니다.

보관조건 : 빛과 습기를 피해 밀봉된 용기에 보관해야 합니다. 안정성을 보장하기 위해 권장 보관 온도는 2도~8도(냉장)입니다. 이러한 조건에서는 장기간 보관할 수 있습니다.

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