세마글루타이드(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217)는 장기간 작용하는 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 유사체이자 GLP-1 수용체의 작용제입니다. . 이는 제2형 당뇨병(T2DM) 치료에 잠재적인 효능을 가지고 있습니다. 세마글루티드는 리라글루티드의 기본 구조를 기반으로 개발되었으며 T2DM 치료에 유망한 결과를 보여주었습니다. 선형 펩타이드 Aib8, Arg34GLP-1(7-37) 및 지방산 측쇄 아실화제의 고상 합성을 포함하는 고상 합성을 사용하여 제조됩니다. 알칼리성 조건에서 지방산 측쇄 아실화제는 직쇄 펩타이드 Lys26을 변형하여 세마글루타이드를 생성하는 데 사용됩니다. 합성된 샘플은 생체활성 평가를 위해 시간 분해 형광 공명 에너지 전달 면역분석을 실시합니다.
리라글루티드에 비해 세마글루티드는 지방산 사슬이 길어 친수성을 높인다. 그러나 세마글루티드는 단쇄 폴리에틸렌 글리콜(PEG)로 변형되어 친수성을 크게 향상시킵니다. PEG 변형은 알부민과 단단히 결합하여 디펩티딜 펩티다제-4(DPP-4)의 절단 부위를 마스킹할 뿐만 아니라 신장 배설을 감소시켜 반감기를 연장하고 긴 수명을 달성합니다. 순환 효과.
세마글루티드는 노보노디스크(Novo Nordisk)가 개발했으며 임상시험에서 DPP{0}} 억제제 시타글립틴과 지속성 GLP{2}} 작용제 엑세나타이드(바이두레온)에 비해 우월성을 입증했다. 또한 Lilly의 Trulicity와 정면으로 비교되었습니다. 해당 임상시험에서 고용량 세마글루티드는 A1C 수치를 1.6% 감소시켰고 최대 6kg의 체중 감소를 가져왔다. 56주 동안 813명의 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 세마글루타이드 1.0mg과 엑세나타이드 2.0mg의 주 1회 주사의 효능과 안전성을 비교했습니다. 환자들은 또한 1~2개의 다른 경구용 혈당강하제를 동시에 투여받았습니다. 2017년 12월, 미국 FDA는 Novo Nordisk의 주 1회 투여 GLP{21}} 혈당 강하제인 Semagluide(Ozempic으로 판매)를 승인했습니다. 임상시험 데이터에 따르면 오젬픽은 위약, 머크의 자누비아, 아스트라제네카의 바이두레온, 사노피의 란투스에 비해 HbA1c 수치를 낮추고 환자의 체중 감량에 도움을 주는 능력을 갖고 있는 것으로 나타났다.
노보노디스크는 당뇨병 분야 선두주자로서 GLP-1 유사체 리라글루타이드(Victoza)로 2009년 출시 이후 2016년 글로벌 매출 32억 달러를 달성하며 GLP{0}} 시장을 장악해 왔다. 리라글루티드 화합물에 대한 특허가 만료됨에 따라 제네릭 제약회사들은 이 시장을 면밀히 모니터링하고 있습니다. 이런 상황을 막기 위해 노보노디스크는 차세대 리라글루타이드, 즉 세마글루타이드를 준비했다. 구조적으로 세마글루티드는 GLP-1(7-37) 사슬의 8번째 위치 알라닌을 Aib로 대체하고, 34번째 위치 아르기닌을 라이신으로 대체하고, 옥타데칸산 지방산 사슬을 26번째 위치 라이신에 부착합니다. 리라글루티드에 비해 세마글루티드는 지방산 사슬이 길어 친수성을 높인다. 그러나 세마글루티드는 단쇄 폴리에틸렌 글리콜(PEG)로 변형되어 친수성을 크게 향상시킵니다. PEG 변형은 알부민과 단단히 결합하여 DPP-4의 절단 부위를 마스킹할 뿐만 아니라 신장 배설을 줄여 반감기를 연장하고 긴 순환 효과를 얻습니다. 분석에 따르면 오젬픽은 2017년 베스트셀러 의약품 중 하나가 될 것으로 예상됩니다. 노보 노디스크는 매출이 2022년까지 22억 달러에 이를 것으로 예측하고 있습니다. 동시에 노보 노디스크는 세마글루타이드 경구 제제를 적극적으로 개발하여 자사의 입지를 더욱 강화하고 있습니다. 당뇨병 분야의 리더십 위치.
요약하면, 세마글루티드는 제2형 당뇨병 치료에 잠재적인 효능을 지닌 장기간 지속되는 GLP-1 유사체입니다. 리라글루타이드보다 더 나은 효능을 보였다. 더 긴 지방산 사슬과 PEG 변형을 포함한 독특한 구조와 변형을 통해 세마글루티드는 향상된 친수성, 증가된 반감기, 연장된 순환 시간을 보여줍니다. 시판되는 형태는 Ozempic으로 알려져 있습니다.
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